Formoterolo Foster, Symbicort, Foradil e altri Pharmamedix
Comuni e importanti sono le interazioni con altri farmaci, comunemente utilizzati
dal paziente anziano. I barbiturici e la fenitoina diminuiscono l’effetto a causa di una
maggiore induzione enzimatica a livello epatico. L’isoniazide e i salicilati provocano alterazioni del
dosaggio, per un incremento dei loro metabolismo.
- Esaminando le varie tappe della steroidogenesi si può notare come la secrezione degli androgeni e degli estrogeni sia interdipendente; questi ultimi sono infatti sintetizzati a partire dagli androgeni.
- La funzione di tale ormone non è ancora chiarita, ma sicuramente svolge un ruolo sia nel metabolismo glucidico che lipidico, anche se i meccanismi alla base della sua azione devono essere ancora chiariti (28,31).
- I diuretici depletori
di potassio associati a prednisone aumentano il rischio di ipokaliemia. - Sono entrambi dei principi attivi che fanno parte della famiglia dei corticosteroidi.
- Nel trattamento dell’asma bronchiale il formoterolo deve essere somministrato
in associazione ai corticosteroidi; la monoterapia con beta2-agonisti a lunga
durata d’azione (formoterolo e salmeterolo) non è raccomandata
per il rischio di grave esacerbazione dell’asma anche con esito fatale.
I bambini, gli
anziani e coloro che soffrono di esacerbazione d’asma posono non essere in grado
di produrre un adeguato flusso d’aria inspiratorio. A conferma di quanto sopra la
budesonide, somministrata sia in spray, che in special modo in polvere, è pertanto
caratterizzata da una bassa deposizione polmonare (circa 10%) e da una elevata deposizione
nel tratto orofaringeo (circa 55-65%). Il picco di concentrazione plasmatica invece ci fornisce una discreta approssimazione sulla rapidità d’azione del farmaco. In questo caso è molto simile in tutti i tipi di glucocorticoidi somministrati per Os, ovvero circa 2 ore.
Effetti collaterali
Questo, a sua volta, stimola il riassorbimento di Ca2+ a livello del tubulo contorto distale (oltre a stimolare l’assorbimento intestinale di calcio e fosfato e ad avere effetti sull’osso) (12,13). Prevalenza dell’ipertiroidismo nei pazienti con FA In uno studio in numerosi pazienti con FA di recente insorgenza, meno dell’1% presentava IC. Nonostante la bassa prevalenza, la possibilità di ripristinare il ritmo sinusale (RS), raggiungendo precocemente l’eutiroidismo, giustifica la determinazione del TSH in tutti i pazienti con FA o altre aritmie sopraventricolari non spiegabili diversamente.
- L’FGF19 stimola a livello epatico la sintesi proteica e del glicogeno e agisce come inibitore della gluconeogenesi (61,62).
- A conferma di quanto sopra la
budesonide, somministrata sia in spray, che in special modo in polvere, è pertanto
caratterizzata da una bassa deposizione polmonare (circa 10%) e da una elevata deposizione
nel tratto orofaringeo (circa 55-65%). - La stimolazione di questi recettori attiva l’enzima
adenilciclasi con conseguente aumento dei livelli intracellulari di cAMP che
a sua volta inibisce la funzionalità dei canali del Ca++ inducendo rilasciamento
della muscolatura liscia bronchiale (broncodilatazione) e riduzione della resistenza
al passaggio dell’aria nei bronchi. - Betatropina In passato uno studio aveva dimostrato il ruolo della betatropina nella proliferazione delle ß-cellule pancreatiche.
In caso
di broncospasmo paradosso ricorrere a beta2-agonisti a breve durata d’azione
(es. salbutamolo). Per ridurre il rischio di ipokaliemia (valori di potassio
nel sangue inferiori a 3,5 mmoli/L) è necessario monitorare periodicamente
il quadro elettrolitico ematico. L’ipossia e la somministrazione concomitante
di particolari farmaci (metilxantine, diuretici, steroidi) possono aumentare
il rischio di ipokaliemia associato ai beta2-agonisti. Il formoterolo è in genere utilizzato come trattamento di mantenimento
dell’asma bronchiale; in caso di attacco acuto i farmaci elettivi sono
i broncodilatatori a breve durata d’azione.
Effetti collaterali – Quali sono gli effetti collaterali di Formoterolo?
La funzione di tale ormone non è ancora chiarita, ma sicuramente svolge un ruolo sia nel metabolismo glucidico che lipidico, anche se i meccanismi alla base della sua azione devono essere ancora chiariti (28,31). Attualmente si ipotizza che l’insulina stimoli la secrezione di betatropina e che questa, a sua volta, vada a promuove sia l’adipogenesi che la regolazione del metabolismo steroidi anabolizzanti illegali dei trigliceridi (28,31). Ruolo del fegato nel metabolismo ormonale Il fegato svolge un ruolo nel metabolismo di numerosi ormoni, come, ad esempio, l’attivazione e disattivazione degli ormoni tiroidei (20) o come sede del metabolismo del GLP-1, con conseguente stimolazione della produzione di insulina, riduzione della motilità intestinale e dell’appetito (21).
Metabolismo.
Ipertensione nei distiroidismi Le variazioni dello stato di eutiroidismo interessano praticamente tutti i sistemi fisiologici, ma sono particolarmente pronunciati gli effetti su quello cardio-vascolare, in particolare sul controllo a medio e lungo termine della PA (1). Le patologie della tiroide inducono diversi cambiamenti emodinamici e influenzano la PA modulando la funzione endoteliale, la reattività vascolare, l’emodinamica renale e il RAAS (3). Tuttavia, nei distiroidismi i meccanismi emodinamici che regolano lo sviluppo e il mantenimento dell’ipertensione sono tra loro contrapposti. L’ipertiroidismo determina un aumento della risposta endotelio-dipendente, secondario allo stress di parete indotto dalla circolazione iperdinamica e contribuisce a ridurre la resistenza vascolare.
Gli studi clinici hanno condotto a linee guida che controindicano l’utilizzo di GC ad alte dosi nei pazienti settici, e riservano l’utilizzo di dosi “fisiologiche” di idrocortisone solo in pazienti con shock settico non responsivo ad espansione volemica e amine pressorie. È nota per il suo ruolo nell’omeostasi del calcio e delle ossa, ma anche per la sua attività immuno-modulatrice sulla risposta innata e adattativa. Il fegato svolge un ruolo importante nella sintesi della vitamina D, che proprio a livello epatico viene idrossilata dagli enzimi del citocromo P450 per produrre 25-idrossivitamina D, la principale forma di immagazzinamento della vitamina (9-12). La riduzione della sintesi che si osserva nella cirrosi epatica e nella malattia colestatica cronica rappresenta un importante fattore di rischio per la malattia osteoporotica (13).
Nelle forme che non hanno tratto beneficio dalla rivascolarizzazione, il trattamento dell’ipertensione prevede l’uso di ACE-I e/o sartani e diuretici, eventualmente associati a CA e a bloccanti dei recettori β- e α-adrenergici. Ipertensione da estro-progestinici L’uso di estroprogestinici (EP) a scopo contraccettivo o in post-menopausa sembra esporre la donna ad aumentato rischio di ipertensione, tanto maggiore quanto maggiore è la durata del trattamento (10). Tuttavia, l’uso attuale di EP a scopo contraccettivo a basso dosaggio ha ridimensionato l’incidenza di ipertensione (1.2-2%).
Meccanismi endocrini attivati in corso di scompenso cardiaco
I suoi livelli di espressione e quelli circolanti sono aumentati sia nell’obesità che nell’insulino-resistenza. Inoltre, recentemente è stato evidenziato anche il suo ruolo nella regolazione dello stato infiammatorio a livello del tessuto adiposo bianco (58). Agisce sia a livello osseo, regolando l’osteogenesi, ma anche a livello dei miociti e degli adipociti, inibendo la fosforilazione del recettore per l’insulina.
L’utilizzo dei farmaci endocrini secondo il grado di insufficienza renale
Per quanto concerne la via inalatoria, è da ricordare
che il 10-25% della dose inalata viene distribuito nel polmone e che la restante
parte è inghiottita o depositata nella bocca. Inoltre i metaboliti derivanti da
una biotrasformazione prevalentemente epatica risultano essere inattivi. Il triamcinolone, disponibile in dose di 100 μg può essere
somministrato anche 16 volte in un giorno. Della quota somministrata, nonostante una metabolizzazione epatica in metaboliti
di scarsa attività, ne riguita biodisponibile secondo alcuni Autori circa il 12%.
Si lega debolmente con le proteine plasmatiche, attraversa la
barriera placentare e si ritrova nel latte materno. Il metabolismo è prevalentemente epatico, dando luogo a metaboliti inattivi
glucuronati e solfati, che vengono poi escreti dal rene. L’emivita è di ore.
Per la terapia di asma bronchiale da moderata a severa, il desametasone può essere
inalato da 3 a 12 volte al giorno. Il Deflazacort sarebbe ritenuto secondo alcuni studi il più adatto quando fosse necessario un glucocorticoide nei soggetti diabetici.